药用级羟丙基倍他环糊精是一种由天然产物β-环糊精经过改性处理得到的水溶性载体分子。β-环糊精是由七个葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键连接而成的环状分子,具有内外不同的物理化学性质。在β-环糊精的分子结构中,内腔是疏水性的,而外腔是亲水性的,这使其能够与疏水性物质通过包合作用形成稳定的复合物。为了改善β-环糊精的溶解性和亲水性,通常采用羟丙基化改性,将羟丙基(–CH2CHOHCH3)引入环糊精分子的外侧,从而获得羟丙基倍他环糊精。
主要特性:
高水溶性:羟丙基倍他环糊精通过羟丙基化改性,显著提高了β-环糊精的水溶性,增强了其在水中的溶解度,使其在制药中能够有效应用。
药物溶解性增强:由于其分子结构的特性,HPβCD能够包合作用和改善许多难溶药物的溶解度,增强药物的生物利用度。这对于许多亲水性差、溶解度低的药物具有重要意义。
安全性高:HPβCD被广泛应用于药物制剂中,并且在临床使用中具有较好的安全性。作为一种水溶性载体,它的生物相容性较好,并在体内能够被代谢或排泄。
改善药物稳定性:HPβCD能够通过包合亲水性或疏水性分子来减少药物的氧化、降解等化学反应,从而改善药物的稳定性。
药用级羟丙基倍他环糊精的应用:
药物递送:HPβCD作为药物载体,在口服、注射等药物递送系统中得到了广泛应用。通过与药物分子形成包合物,能够提高药物的溶解度和稳定性,从而增加药物的生物利用度和治疗效果。
改善口服药物的吸收:许多药物在水中的溶解度较差,限制了其口服吸收效果。HPβCD可以有效提高这些药物的溶解度,从而提高其在体内的吸收率和疗效。
注射剂型的开发:一些难溶的药物在注射剂型中也常常遇到溶解度不足的问题,HPβCD作为溶解助剂,能够解决这一难题,使药物能够顺利通过注射给药途径。
眼科和皮肤科用药:HPβCD还可用于眼科药物的配方中,作为溶解剂和稳定剂,减少药物的刺激性,提高药物的可接受性和效果。
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